药物溶解性测试

检测项目

平衡溶解度：测定药物在特定溶剂和温度下达到溶解平衡时的浓度，是评价药物固有溶解性的基本参数。

表观溶解度：在未达到热力学平衡的条件下测得的溶解度，通常与时间相关，更能反映药物在生物环境中的初始溶解行为。

pH-溶解度曲线：测定药物在不同pH值缓冲液中的溶解度，用于评估pH对溶解性的影响，预测其在胃肠道中的溶解行为。

固有溶出速率：在恒定表面积、温度和搅拌速度下，单位面积药物固体的溶出速率，是评价原料药溶解性能的关键指标。

溶出度：在规定条件下，测定从片剂、胶囊等固体制剂中活性成分溶出的速度和程度。

共溶剂中溶解度：测定药物在有机溶剂（如乙醇、PEG）与水混合体系中的溶解度，为液体制剂开发提供依据。

盐型筛选溶解度：比较不同盐型（如盐酸盐、钠盐）的溶解度，以选择最合适的盐形式来改善溶解性。

多晶型溶解度：评估药物不同晶型或无定形态的溶解度差异，对确保产品稳定性和疗效一致性至关重要。

温度依赖性溶解度：研究溶解度随温度变化的规律，为结晶工艺和储存条件提供指导。

生物介质中溶解度：模拟在空腹或进食状态的模拟胃液、肠液等生物介质中测定溶解度，更具生理相关性。

检测范围

原料药（API）：对新化学实体进行全面的溶解性表征，是早期研发阶段的关键步骤。

候选药物盐型：对不同盐形式的候选药物进行溶解度比较，以优化其理化性质。

多晶型与无定形态：评估不同固体形态的溶解特性，筛选出具有最佳溶解性和稳定性的形态。

预制剂研究：为后续制剂开发（如剂型选择、处方设计）提供基础溶解性数据支持。

固体制剂：包括片剂、胶囊、颗粒剂等，通过溶出度测试确保其体外释放符合标准。

液体制剂与注射剂：确保药物在溶液中的浓度和稳定性满足临床使用要求。

难溶性药物：针对BCS II类和IV类药物，是溶解性测试的重点和难点对象。

辅料相容性研究：考察辅料存在下药物的溶解性变化，评估潜在相互作用。

稳定性研究：监测在加速或长期稳定性试验中，药物溶解性或制剂溶出行为的变化。

仿制药一致性评价：通过与原研药溶出曲线的对比，评价仿制药的质量和疗效一致性。

检测方法

摇瓶法：经典方法，将过量药物置于溶剂中恒温振荡至平衡，取样分析，用于测定平衡溶解度。

酸碱滴定法：通过连续改变溶液的pH并监测溶解情况，快速绘制pH-溶解度曲线。

固有溶出度测定法：使用碟法（如Wood’s装置），在恒定表面积下测定溶出速率。

药典溶出度方法：包括篮法、桨法、流通池法等，是制剂质量控制的法定标准方法。

微量平衡溶解度法：使用96孔板等微量体系，配合高通量分析，适用于早期大量样品的快速筛选。

激光监测法：利用激光散射或透射技术实时监测溶液浊度变化，确定溶解过程的终点。

核磁共振法：使用NMR直接定量溶液中的药物浓度，无需分离，可用于复杂体系。

紫外-可见分光光度法：最常用的定量分析方法，基于朗伯-比尔定律测定溶液中药物浓度。

高效液相色谱法：具有高选择性和灵敏度，尤其适用于含杂质或辅料干扰的样品分析。

动态光散射法：可用于检测溶解过程中可能形成的胶束或纳米颗粒，评估表观溶解度。

检测仪器设备

恒温振荡培养箱：为摇瓶法提供恒定的温度和振荡条件，确保溶解过程均匀并加速达到平衡。

溶出度试验仪：配备桨、篮或流通池等装置，是执行药典标准溶出度测试的核心设备。

紫外-可见分光光度计：用于快速、简便地测定溶液中药物的浓度，是溶解性测试中最常用的分析仪器之一。

高效液相色谱仪：配备紫外、荧光或质谱检测器，用于精确、特异地定量分析复杂样品中的药物浓度。

自动取样与在线分析系统：与溶出仪联用，实现溶出过程的自动定时取样、过滤和浓度分析，提高效率和数据可靠性。

pH计与自动滴定仪：用于精确测量和调节溶液pH值，或在酸碱滴定法中自动进行pH扫描。

激光溶解度分析仪：通过监测激光强度变化来判定溶解终点，实现溶解度的快速、实时测定。

差示扫描量热仪：间接用于溶解热测定，辅助理解溶解过程的热力学性质。

高通量溶解度筛选平台：集成液体处理器、微孔板阅读器和数据分析软件，实现大批量样品的并行快速测试。

粒度及Zeta电位分析仪：用于考察溶解过程中可能产生的纳米沉淀或胶体分散体系的粒径与稳定性。

检测服务范围

1、指标检测：按国标、行标及其他规范方法检测

2、仪器共享：按仪器规范或用户提供的规范检测

3、主成分分析：对含量高的组分或你所规定的某种组分进行5~7天检测。

4，样品前处理：对产品进行预处理后，进行样品前处理，包括样品的采集与保存，样品的提取与分离，样品的鉴定以及样品的初步分析，通过逆向剖析确定原料化学名称及含量等共10个步骤;

5、深度分析：根据成分分析对采购的原料标准品做准确的定性定量检测，然后给出参考工艺及原料的推荐。最后对产品的质量控制及生产过程中出现问题及时解决。

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