同位素标记药代动力学分析

检测项目

血药浓度-时间曲线：通过测定不同时间点血液中标记药物及其代谢物的浓度，绘制曲线，反映药物在体内的动态变化过程。

药物吸收速率与程度：量化药物从给药部位进入体循环的速度和总量，评估制剂的生物利用度。

组织分布研究：检测标记药物在主要靶器官、非靶器官及潜在毒性器官中的蓄积情况。

血浆蛋白结合率：测定药物与血浆蛋白结合的比例，了解其游离态（活性部分）浓度。

代谢产物鉴定与定量：识别并定量分析药物在体内转化生成的各种代谢产物，阐明代谢途径。

代谢酶表型分析：通过特定探针底物的代谢情况，评估参与药物代谢的主要细胞色素P450酶等活性。

排泄途径与排泄率：测定药物及其代谢物通过尿液、粪便、胆汁或呼气等途径排出的速率和总量。

生物转化速率常数：计算药物代谢为各产物的反应速率常数，量化代谢速度。

房室模型参数拟合：将血药浓度数据拟合至一室、二室等房室模型，获取分布容积、清除率等关键参数。

物质平衡研究：追踪并核算给药后标记物的总回收率，确保质量守恒，验证检测方法的可靠性。

检测范围

原型药物：直接检测未经结构变化的原始标记药物分子，是药代动力学分析的核心对象。

I相代谢产物：涵盖经氧化、还原、水解等反应生成的初级代谢物，如羟基化、去烷基化产物。

II相代谢产物：包括与葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽等内源性物质结合生成的结合型代谢物。

活性代谢物：特别关注具有药理活性或毒理活性的代谢产物，评估其贡献与风险。

稳定同位素标记的内源性物质：利用同位素标记技术追踪药物干预下内源性代谢物（如氨基酸、脂类）的动力学变化。

全血与血浆/血清：主要检测基质为血浆或血清，全血分析用于特定细胞结合药物或分布研究。

多种生物组织：范围涵盖肝、肾、脑、心、肺、脂肪、肌肉等关键组织匀浆或切片。

排泄物：系统分析尿液、粪便中的药物相关物质，用于质量平衡和排泄途径研究。

胆汁：对于存在肝肠循环或主要经胆汁排泄的药物，胆汁是重要的检测样本。

呼出气体：对于含放射性碳（14C）标记且最终代谢为二氧化碳的药物，可收集并检测呼出气中的14CO2。

检测方法

液相色谱-串联质谱法：结合LC的高分离能力与MS/MS的高灵敏度和特异性，是定量分析的主流技术。

加速器质谱法：用于极微量（attomole级别）长半衰期放射性同位素（如14C）的超高灵敏度检测，常用于人体微量示踪研究。

放射性液相色谱法：通过在线或离线放射性探测器，对HPLC流分中的放射性标记物进行定量和谱图分析。

液体闪烁计数法：测量生物样本中放射性同位素（如3H, 14C）总放射活性的经典方法，用于物质平衡研究。

放射自显影技术：特别是全身放射自显影，可直观显示标记药物在动物全身各组织的分布与滞留情况。

稳定同位素稀释法：向样本中加入已知量的稳定同位素标记内标，通过质谱检测同位素丰度比进行精确定量。

酶解与溶剂萃取前处理：使用β-葡萄糖醛酸酶等水解结合物，并用有机溶剂萃取分离目标分析物。

固相萃取技术：利用吸附剂选择性富集和净化样本中的目标药物及代谢物，提高分析灵敏度。

蛋白沉淀法：使用有机溶剂或酸沉淀血浆蛋白，简单快速处理大量样本，适用于高通量分析。

离线放射性流分收集与计数：收集HPLC洗脱组分，再结合LSC进行放射性强度的精确测量和代谢谱绘制。

检测仪器设备

三重四极杆质谱仪：配备电喷雾或大气压化学电离源，是多反应监测模式下高灵敏度定量分析的核心设备。

高分辨率质谱仪：如飞行时间或轨道阱质谱，用于未知代谢产物的精确质量数测定和结构推测。

高效液相色谱仪：提供稳定的流动相输送和高效的色谱分离，常与质谱联用。

液体闪烁计数器：用于测量溶液或均质化组织样本中3H、14C等软β射线同位素的放射性活度。

在线放射性流量监测器：串联在HPLC出口，实时检测色谱流出液中放射性信号的流动闪烁检测仪。

加速器质谱仪：用于14C等长寿命放射性核素的超痕量检测，灵敏度远超常规质谱和LSC。

全身放射自显影成像系统：包括冷冻切片机、磷屏成像仪或胶片曝光系统，用于获取药物在整体动物切片上的分布图像。

组织匀浆器与样品消化仪：用于将生物组织均匀破碎，或将固体样本消化为均相液体以便于放射性计数。

固相萃取装置：手动或自动化的SPE工作站，用于批量样本的净化和浓缩前处理。

低温样品存储与处理系统：包括超低温冰箱、冷冻离心机等，确保样本（尤其是含放射性样本）在制备和分析过程中的稳定性。

检测服务范围

1、指标检测：按国标、行标及其他规范方法检测

2、仪器共享：按仪器规范或用户提供的规范检测

3、主成分分析：对含量高的组分或你所规定的某种组分进行5~7天检测。

4，样品前处理：对产品进行预处理后，进行样品前处理，包括样品的采集与保存，样品的提取与分离，样品的鉴定以及样品的初步分析，通过逆向剖析确定原料化学名称及含量等共10个步骤;

5、深度分析：根据成分分析对采购的原料标准品做准确的定性定量检测，然后给出参考工艺及原料的推荐。最后对产品的质量控制及生产过程中出现问题及时解决。

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