转运体抑制测试

检测项目

P-糖蛋白抑制测试：评估测试化合物对P-糖蛋白外排功能的抑制能力，是预测其引起药物相互作用风险的核心指标。

有机阴离子转运多肽1B1抑制测试：专门针对肝脏重要摄取转运体OATP1B1，评估化合物是否抑制他汀类药物等的肝脏摄取。

有机阴离子转运多肽1B3抑制测试：评估对肝脏另一重要摄取转运体OATP1B3的抑制潜力，常与OATP1B1测试并行。

有机阴离子转运体1抑制测试：评估化合物对肾脏基底膜侧有机阴离子转运体OAT1的抑制作用，关乎肾脏排泄与毒性。

有机阴离子转运体3抑制测试：评估对肾脏另一关键有机阴离子转运体OAT3的抑制效应。

有机阳离子转运体2抑制测试：评估化合物对肝脏和肾脏中有机阳离子转运体OCT2的抑制能力。

多药及毒性化合物外排转运体抑制测试：评估对肝脏胆管侧MATE转运体（如MATE1， MATE2-K）的抑制，影响药物经胆汁排泄。

乳腺癌耐药蛋白抑制测试：评估对广泛分布于肠道、肝脏和血脑屏障的BCRP转运体的抑制潜力。

胆盐输出泵抑制测试：专门评估化合物对肝脏胆汁酸外排泵BSEP的抑制，与药物性肝损伤风险高度相关。

多药耐药相关蛋白2抑制测试：评估对肝脏和肾脏中MRP2转运体介导的有机阴离子共轭物外排的抑制作用。

检测范围

新化学实体筛选：在药物发现早期，对大量候选化合物进行高通量初筛，排除强效转运体抑制剂。

临床前候选化合物评价：对进入开发阶段的先导化合物进行全面、定量的转运体抑制谱分析。

仿制药生物等效性研究：评估仿制药与原研药相比，其辅料或杂质是否对关键转运体产生额外抑制。

中药及天然产物活性成分评估：研究复杂体系中单一成分或提取物对药物转运体的潜在影响。

食品添加剂及保健品安全性评估：评估日常摄入成分（如某些黄酮类）对肠道或肝脏转运体的长期影响。

环境污染物毒理学研究：研究持久性有机污染物或重金属对机体生理转运体系统的干扰作用。

药物相互作用机制研究：当临床发现未知的DDI时，通过本测试回溯并确认其是否由转运体抑制介导。

制剂开发中的辅料影响评估：评估新型增溶剂、促渗剂等药用辅料对肠道转运体的潜在抑制作用。

特定人群（如肾/肝损伤）用药风险评估：结合患者病理生理状态，评估药物转运体抑制风险的临床相关性。

监管申报支持性研究：按照FDA、EMA等监管机构指南要求，提供完整的体外转运体抑制研究数据包。

检测方法

基于细胞的转运实验：使用过表达单一人类转运体的细胞系（如Caco-2, MDCK, HEK293），通过测定探针底物累积量的变化来评估抑制。

膜囊泡摄取实验：使用表达目标转运体的细胞膜囊泡，直接测定化合物对ATP依赖性底物摄取的抑制作用。

荧光底物法：使用荧光探针底物（如钙黄绿素-AM用于P-gp），通过检测细胞内荧光强度的变化来快速评估抑制活性。

放射性标记底物法：使用放射性同位素标记的经典底物，通过液闪计数精确测定其摄取或外排速率的变化，是金标准方法之一。

液相色谱-串联质谱法：使用非标记或稳定同位素标记的探针底物，通过LC-MS/MS定量其浓度变化，具有高特异性与灵敏度。

高通量筛选平台：在96或384孔板中自动化进行孵育与检测，适用于早期大规模化合物的快速筛选。

动力学分析（IC50值测定）：通过测试一系列浓度的抑制剂，计算其抑制探针底物转运50%所需的浓度，用于定量比较抑制强度。

时间依赖性抑制评估：通过预孵育实验，鉴别测试化合物是否为时间依赖性的（机制性）抑制剂。

双向转运实验：在Transwell培养系统中，分别测定从顶端到底侧和从底侧到顶端的探针底物表观渗透率变化，用于评估外排型转运体抑制。

计算机模拟预测：利用定量构效关系或分子对接模型，在实验前初步预测化合物与转运体的结合潜力。

检测仪器设备

细胞培养系统：包括CO2培养箱、生物安全柜、倒置显微镜等，用于转运体过表达细胞系的常规培养与维持。

多功能酶标仪：具备荧光、化学发光和吸光度检测功能，用于快速读取基于荧光或比色法的实验结果。

液体闪烁计数器：用于精确检测和定量放射性标记底物在细胞或膜囊泡中的放射性强度。

液相色谱-串联质谱联用仪：高灵敏度、高选择性的核心定量设备，用于非放射性探针底物及其代谢物的准确定量。

Transwell培养板与支架系统：提供气液界面细胞培养环境，是进行双向转运实验的专用耗材与装置。

自动化液体处理工作站：实现细胞接种、化合物添加、试剂分配等步骤的自动化，提高通量和重现性。

膜囊泡制备设备：包括超速离心机、细胞破碎仪等，用于制备高质量的表达特定转运体的膜囊泡。

实时细胞分析仪：可无标记、实时监测细胞阻抗变化，间接反映化合物对细胞屏障功能及转运活性的影响。

pH计与渗透压计：用于精确配制和校准实验所需的缓冲液体系，确保生理相关条件。

数据分析与管理系统：包括GraphPad Prism等专业软件，用于IC50计算、动力学模型拟合及实验数据的统计分析与图表生成。

检测服务范围

1、指标检测：按国标、行标及其他规范方法检测

2、仪器共享：按仪器规范或用户提供的规范检测

3、主成分分析：对含量高的组分或你所规定的某种组分进行5~7天检测。

4，样品前处理：对产品进行预处理后，进行样品前处理，包括样品的采集与保存，样品的提取与分离，样品的鉴定以及样品的初步分析，通过逆向剖析确定原料化学名称及含量等共10个步骤;

5、深度分析：根据成分分析对采购的原料标准品做准确的定性定量检测，然后给出参考工艺及原料的推荐。最后对产品的质量控制及生产过程中出现问题及时解决。

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