放射性配体结合试验

检测项目

受体密度测定：定量测定细胞膜或组织样本中特定受体的总结合位点数量（Bmax）。

配体亲和力评估：通过平衡解离常数（Kd）的测定，评估配体与靶点结合的强弱。

竞争结合试验：测定未标记化合物与放射性标记配体竞争结合同一靶点的能力，计算其半抑制浓度（IC50）。

动力学参数分析：测定配体与受体结合的速率常数（Kon）和解离速率常数（Koff）。

受体亚型鉴定：利用选择性配体区分和鉴定受体家族中的不同亚型。

结合特异性验证：通过加入过量未标记配体来确定放射性配体的特异性结合部分。

变构调节效应研究：检测变构调节剂对放射性配体与靶点结合的影响。

膜蛋白与可溶性蛋白结合：适用于膜结合受体及可溶性蛋白（如血清蛋白）的结合特性研究。

药物筛选初步评估：作为高通量筛选前的关键步骤，评估候选化合物与靶点的直接相互作用。

内源性配体研究：研究内源性物质（如神经递质、激素）与受体的相互作用机制。

检测范围

G蛋白偶联受体：广泛应用于肾上腺素能受体、多巴胺受体、阿片受体等GPCR家族的研究。

离子通道受体：如GABA受体、谷氨酸受体、尼古丁乙酰胆碱受体等配体门控离子通道。

酶活性位点分析：用于研究激酶、蛋白酶等酶的活性位点与抑制剂或底物的结合。

核受体研究：包括雌激素受体、雄激素受体、甲状腺激素受体等甾体激素受体的配体结合分析。

神经递质转运蛋白：测定多巴胺转运体、血清素转运体等对相应递质的摄取与结合特性。

细胞因子与生长因子受体：研究细胞表面细胞因子受体与其配体的相互作用。

血液与组织样本：适用于从动物或人体获取的血液、脑组织、肿瘤组织等多种样本类型。

完整细胞与细胞膜制备物：既可在活细胞上进行，也可使用破碎细胞后的膜组分进行研究。

重组表达系统：适用于在HEK293、CHO等细胞中重组表达的靶蛋白的结合特性验证。

药物血浆蛋白结合率：评估药物在血浆中与白蛋白、α1-酸性糖蛋白等蛋白的结合程度。

检测方法

饱和结合实验：使用递增浓度的放射性配体，确定总结合位点数量（Bmax）和平衡解离常数（Kd）。

竞争/抑制结合实验：固定放射性配体浓度，加入不同浓度的竞争剂，生成竞争曲线并计算IC50和Ki值。

过滤分离法：反应结束后使用玻璃纤维滤膜快速分离结合与游离配体，是膜受体研究的经典方法。

离心分离法：通过高速离心使结合了配体的受体沉淀，适用于可溶性受体或结合力较弱的情况。

闪烁亲近测定法：无需分离步骤，利用SPA微珠捕获结合复合物并产生光信号，适于高通量筛选。

凝胶过滤层析法：利用层析柱分离结合态与游离态配体，可用于分析可溶性蛋白复合物。

吸附法：使用活性炭或葡聚糖包被的炭末吸附游离的小分子配体，从而分离出结合部分。

动力学结合实验：在不同时间点测定结合量，用于计算结合与解离的速率常数。

自动放射显影技术：将结合实验与组织切片技术结合，用于在组织或细胞水平进行定位研究。

多终点筛选模式：在96孔或384孔板中进行，结合自动化液体处理，实现中等通量的药物筛选。

检测仪器设备

液体闪烁计数器：核心设备，用于精确测量滤膜、微孔板或离心管中样本的放射性计数（如^3H, ^125I）。

多孔板闪烁计数器：专为96孔或384孔微孔板设计的高通量LSC，可直接对板内样本进行检测。

细胞收集器

高速冷冻离心机：用于制备细胞膜组分、分离结合反应后的沉淀复合物，需具备控温功能。

恒温振荡水浴槽

真空过滤装置

自动样品处理器

γ计数器

微量移液器与多通道移液器

放射性废物处理系统

检测服务范围

1、指标检测：按国标、行标及其他规范方法检测

2、仪器共享：按仪器规范或用户提供的规范检测

3、主成分分析：对含量高的组分或你所规定的某种组分进行5~7天检测。

4，样品前处理：对产品进行预处理后，进行样品前处理，包括样品的采集与保存，样品的提取与分离，样品的鉴定以及样品的初步分析，通过逆向剖析确定原料化学名称及含量等共10个步骤;

5、深度分析：根据成分分析对采购的原料标准品做准确的定性定量检测，然后给出参考工艺及原料的推荐。最后对产品的质量控制及生产过程中出现问题及时解决。

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