抑制剂药代动力学测试

检测项目

血浆药物浓度-时间曲线：通过测定不同时间点的血药浓度，绘制曲线，是描述药物在体内动态变化的基础。

最大血药浓度：给药后达到的最高血浆浓度，是评估药物吸收速度和程度的关键参数。

达峰时间：给药后达到最大血药浓度所需的时间，反映药物的吸收速率。

药时曲线下面积：血药浓度对时间的积分，代表一段时间内药物在体内的总暴露量。

消除半衰期：血药浓度下降一半所需的时间，反映药物从体内消除的快慢。

表观分布容积：理论上药物均匀分布所需的体液容积，用于评估药物在组织中的分布广泛程度。

清除率：单位时间内机体清除药物的血浆容积，是评价药物消除效率的核心指标。

生物利用度：药物被吸收进入体循环的相对量和速度，是评价给药途径合理性的重要依据。

血浆蛋白结合率：测定药物与血浆蛋白结合的比例，影响药物的分布、代谢及活性。

代谢产物鉴定与动力学：识别并定量分析主要代谢产物，研究其生成与消除动力学特征。

检测范围

小分子激酶抑制剂：如针对EGFR、VEGFR、ALK等靶点的小分子化合物，是肿瘤治疗领域的主要类别。

蛋白酶体制剂：如硼替佐米等，用于多发性骨髓瘤等疾病的治疗，其PK行为具有特异性。

免疫检查点小分子抑制剂：新兴的靶向PD-1/PD-L1等通路的小分子药物，其PK研究正在深入。

CYP450酶抑制剂：专门用于抑制细胞色素P450酶活性的药物，常作为药物-药物相互作用研究的工具药或治疗药。

转运蛋白抑制剂：如P-糖蛋白抑制剂，通过影响药物的跨膜转运来改变其PK特性。

磷酸二酯酶抑制剂：如西地那非，其PK特性对起效时间和作用持续时间至关重要。

整合酶抑制剂：抗HIV病毒药物的重要类别，如拉替拉韦，需关注其吸收和分布特性。

组蛋白去乙酰化酶抑制剂：表观遗传调控类药物，其体内代谢过程复杂。

肾素-血管紧张素系统抑制剂：包括ACEI和ARB类心血管药物，需监测其活性代谢物。

新型口服抗凝抑制剂：如直接Xa因子或IIa因子抑制剂，其PK/PD关系密切，监测要求高。

检测方法

液相色谱-串联质谱法：高灵敏度、高特异性的金标准方法，广泛应用于绝大多数抑制剂的定量分析。

高效液相色谱法：配备紫外或荧光检测器，用于对部分具有特定发色团或荧光基团的抑制剂进行检测。

免疫分析法：如酶联免疫吸附法，适用于大分子抑制剂或具有强免疫原性的小分子抑制剂。

放射性同位素标记法：使用14C或3H标记药物，用于追踪质量平衡、代谢产物谱及组织分布研究。

微透析技术：一种活体采样技术，可用于连续监测特定组织或体液（如脑脊液）中游离药物的浓度。

超高效液相色谱法：在HPLC基础上提升分离速度和分辨率，与质谱联用实现高通量PK样品分析。

在线固相萃取-液相色谱-质谱联用技术：实现样品在线前处理与分析的自动化，提高分析效率与重现性。

高分辨质谱法：如Q-TOF或Orbitrap，用于未知代谢产物的结构鉴定与推测。

毛细管电泳-质谱联用法：适用于手性抑制剂的对映体分离与定量分析。

生物传感器技术：新兴的实时、动态监测技术，可用于特定抑制剂的原位浓度监测。

检测仪器设备

三重四极杆质谱仪：进行MRM定量分析的核心设备，具有极高的灵敏度和特异性。

高效液相色谱仪：用于复杂生物样品中目标化合物的分离，是质谱分析的前端必备设备。

超高效液相色谱仪：使用亚2微米填料色谱柱，提供更高的柱效和更快的分析速度。

自动液体处理工作站

检测服务范围

1、指标检测：按国标、行标及其他规范方法检测

2、仪器共享：按仪器规范或用户提供的规范检测

3、主成分分析：对含量高的组分或你所规定的某种组分进行5~7天检测。

4，样品前处理：对产品进行预处理后，进行样品前处理，包括样品的采集与保存，样品的提取与分离，样品的鉴定以及样品的初步分析，通过逆向剖析确定原料化学名称及含量等共10个步骤;

5、深度分析：根据成分分析对采购的原料标准品做准确的定性定量检测，然后给出参考工艺及原料的推荐。最后对产品的质量控制及生产过程中出现问题及时解决。

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