二环氨磺酰衍生物代谢产物分析

检测项目

原型药物定量分析：测定生物样本中未经代谢转化的原始二环氨磺酰衍生物的准确浓度。

I相代谢产物鉴定：识别经由氧化、还原、水解等反应生成的初级代谢物，如羟基化、脱烷基化产物。

II相代谢产物鉴定：识别与葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽等结合生成的结合型代谢物。

手性代谢物分离分析：针对具有手性中心的代谢物，进行对映异构体的分离与定量测定。

活性代谢物追踪：特别关注具有药理活性或毒理活性的关键代谢产物的生成与消除动力学。

代谢稳定性评估：通过测定肝微粒体或肝细胞孵育体系中原型药物的减少速率，评估其代谢快慢。

CYP450酶表型分析：鉴定负责二环氨磺酰衍生物代谢的主要细胞色素P450同工酶亚型。

代谢产物谱图绘制：全面描绘给药后生物样本中所有可检测代谢产物的种类与相对丰度谱图。

生物样品前处理回收率：评估从血浆、尿液等复杂基质中提取目标物及其代谢物的提取效率。

方法学验证：对建立的定量分析方法进行专属性、线性、精密度、准确度、稳定性等全面验证。

检测范围

血浆与血清：最常用的药代动力学研究样本，用于分析原型药及代谢物的血药浓度-时间曲线。

全血：用于分析可能分布于血细胞中的药物及其代谢物，提供更全面的血液分布信息。

尿液：用于排泄研究，系统鉴定和定量经肾脏清除的代谢物，常发现II相结合物。

粪便：用于研究经胆汁排泄和肠道代谢的产物，了解药物的肠道处置过程。

胆汁：直接获取肝脏分泌的代谢产物，是研究II相结合反应和胆排泄的首选样本。

肝微粒体温孵液：体外代谢研究的关键样本，用于快速鉴定I相及部分II相代谢产物。

肝细胞孵育液：包含完整的酶系和辅因子，用于更接近体内环境的体外代谢研究。

脑脊液：用于评估药物及其活性代谢物能否进入中枢神经系统并达到有效浓度。

组织匀浆（肝、肾等）：用于研究药物及代谢物在靶器官或毒性主要器官中的分布与蓄积。

体外重组酶孵育体系：使用单一表达的重组CYP450酶，精确确定参与代谢的具体酶亚型。

检测方法

液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）：高灵敏度、高选择性的主流方法，适用于复杂生物基质中痕量化合物的定性与定量。

<强>高分辨质谱法（HRMS）：如Q-TOF或Orbitrap，提供精确分子量，用于未知代谢物的结构推测与鉴定。

<强>高效液相色谱法（HPLC）：与紫外或荧光检测器联用，适用于浓度较高或具有特定发色团的化合物分析。

<强>气相色谱-质谱法（GC-MS）：适用于挥发性好或可衍生化后具有挥发性的代谢产物分析。

<强>核磁共振波谱法（NMR）：是代谢产物结构确证的终极手段，能提供原子水平的连接方式和空间结构信息。

<强>放射性标记示踪法：使用14C或3H标记的原型药物，可全面追踪物料平衡和发现所有含标记原子的代谢路径。

<强>酶解处理法（β-葡萄糖醛酸苷酶/硫酸酯酶）：通过酶解将结合型代谢物转化为其苷元，便于后续LC-MS分析以确认结合反应。

<强>固相萃取技术（SPE）：常用的样品前处理方法，能有效富集目标物并去除生物基质干扰，提高检测灵敏度。

<强>蛋白沉淀法（PPT）：快速简单的样品前处理方法，通过加入有机溶剂沉淀蛋白，适用于高通量筛选。

<强>液相色谱峰在线富集技术：通过柱切换等技术在线浓缩净化样品，提高自动化程度和分析效率。

检测仪器设备

<强>三重四极杆质谱仪（TQ-MS）：进行多反应监测（MRM）定量分析的黄金标准仪器，灵敏度高、线性范围宽。

<强>四极杆-飞行时间质谱仪（Q-TOF MS）：兼具高分辨率和串联质谱功能，是代谢物鉴定与筛查的核心设备。

<强>轨道阱高分辨质谱仪（Orbitrap MS）：提供超高分辨率和质量精度，特别适合复杂体系中的未知物鉴定和深度代谢组学分析。

<强>超高效液相色谱仪（UHPLC）：采用小粒径色谱柱和高系统压力，实现快速、高分离度的色谱分离，缩短分析时间。

<强>在线固相萃取系统（Online SPE）：自动化样品前处理平台，与LC-MS联用实现样品的自动在线净化和富集。

<强>液体处理工作站：用于自动化完成大体积样本的移液、稀释、内标添加及96孔板蛋白沉淀等前处理步骤。

<强>-80°C超低温冰箱：用于长期稳定储存生物样本，确保药物及其代谢物在分析前的稳定性。

<强>氮吹浓缩仪：用于在温和条件下快速蒸发萃取后溶液中的有机溶剂，浓缩待测样品。

<强>涡旋混合器与离心机：样品前处理的基础设备，用于样品的充分混合、萃取及相分离。

<强>数据分析软件套件（如Metabolynx, Compound Discoverer等）：专门用于处理HRMS数据，自动比对、筛选和鉴定潜在代谢产物的专业软件工具。

检测服务范围

1、指标检测：按国标、行标及其他规范方法检测

2、仪器共享：按仪器规范或用户提供的规范检测

3、主成分分析：对含量高的组分或你所规定的某种组分进行5~7天检测。

4，样品前处理：对产品进行预处理后，进行样品前处理，包括样品的采集与保存，样品的提取与分离，样品的鉴定以及样品的初步分析，通过逆向剖析确定原料化学名称及含量等共10个步骤;

5、深度分析：根据成分分析对采购的原料标准品做准确的定性定量检测，然后给出参考工艺及原料的推荐。最后对产品的质量控制及生产过程中出现问题及时解决。

合作客户展示

部分资质展示